2023年4月23日，澤璟制藥宣布自主研發(fā)的甲苯磺酸ZG2001片臨床試驗(yàn)申請(qǐng)獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)，用于治療KRAS突變的晚期實(shí)體瘤。

        2023年4月20日，公司已經(jīng)宣布ZG2001片用于治療KRAS突變的晚期實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn)獲得國(guó)家藥監(jiān)局（NMPA）批準(zhǔn)。ZG2001片實(shí)現(xiàn)在中國(guó)和美國(guó)同步獲批臨床試驗(yàn)，公司將積極推進(jìn)該產(chǎn)品的臨床研究，并積極探索和其它KRAS突變，如KRAS G12C抑制劑等聯(lián)用增效的抗腫瘤作用潛力。經(jīng)公開信息查詢，目前全球還未有相同作用機(jī)制藥物上市。

關(guān)于ZG2001
        ZG2001是公司開發(fā)的一種新型的口服泛KRAS突變抑制劑，屬于1類新藥，主要適應(yīng)癥是用于治療KRAS突變的腫瘤。ZG2001可特異性地與SOS1的催化區(qū)域結(jié)合，阻止其與失活狀態(tài)KRAS-GDP的相互作用并同時(shí)阻斷SOS1驅(qū)動(dòng)的反饋，減少KRAS-GTP激活狀態(tài)的形成，從而抑制MAPK信號(hào)通路在KRAS突變依賴性癌癥中的作用，發(fā)揮抗腫瘤作用。

        ZG2001可以高選擇性地抑制SOS1，阻斷多種KRAS突變體的活性，從而具有治療多種KRAS突變實(shí)體瘤的可能性。ZG2001在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中均展現(xiàn)出良好的抗腫瘤作用，且與KRAS G12C、MEK、EGFR等抑制劑類藥物聯(lián)合具有顯著協(xié)同增效抗腫瘤作用。在腫瘤患者中，RAS基因的突變非常廣泛，大約30%的腫瘤中含有RAS突變。RAS蛋白由K、H、N 三個(gè)亞型組成，RAS突變的腫瘤中主要以KRAS突變?yōu)橹?，約占85%。32%的肺腺癌（LUAD）、86%的胰腺導(dǎo)管腺癌（PDAC）和41%的結(jié)直腸癌（CRC）是由KRAS突變驅(qū)動(dòng)。ZG2001有望成為一個(gè)全新的治療KRAS突變腫瘤的靶向新藥，并可與其它藥物聯(lián)合治療增強(qiáng)抗腫瘤藥效，從而改善患者的生活質(zhì)量和延長(zhǎng)壽命。